简述药用辅料的要求
非水溶剂
非水溶剂的类型可分为:
(1)醇类,如乙醇、丙二醇、甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇1600、苯甲醇等。这些溶剂中的大多数可以与水混合。
(2)二氧戊环,如甲醛缩水甘油基、4-羟甲基-1,3-二氧戊环、5-羟基-1,3-二氧戊环、2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醇等。
(3)醚类如四氢糠醇聚乙二醇醚和二甘醇二甲醚可与水混合并溶解在乙醇和甘油中。
(4)酰胺类,如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、n-(β-羟乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基-2-吡啶酰胺,可与水混合,易溶于乙醇。
(5)亚砜可以与水和乙醇混合。
(6)酯类如三乙酸甘油酯、乙酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯、植物油(常用的植物油有棉籽油、花生油、芝麻油、玉米油、大豆油等。蓖麻油和橄榄油也被使用。),等等。,可溶于脂肪油。
非水溶剂的应用:
在上述非水溶剂中,醇和酯在实践中被广泛使用。
局部镇痛药:常用苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因。目前化学注射很少使用局部镇痛药。
3)粉针剂用药用辅料(包括无菌包装和冻干):主要分为溶剂(注射用水)、填充剂、助溶剂、pH调节剂、抗氧化剂、吸附剂等。助溶剂、pH调节剂、抗氧化剂、吸附剂等的种类及应用。在药用辅料中,粉针剂与小水针剂相似。需要填充剂,不使用非水性溶剂,一般不添加抗菌防腐剂和局部止痛药。
常用的填充剂有蔗糖、乳糖、甘露醇、水解明胶、甘氨酸、右旋糖酐、PVP、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、柠檬酸、氯化钠、维生素C、脱氧胆酸钠等。
不难发现,与国外注射用药用辅料的品种、标准和应用相比,国内注射用药用辅料存在品种少、医用标准少等缺陷,严重制约了我国医药行业的发展。国家有关部门早就意识到辅料的重要性。在1999年国家经贸委发布的《近期行业技术发展重点(医药行业)》的通知中,明确指出“支持新药用辅料的发展:重点是注射用非水溶剂、助溶剂、离子型表面活性剂和静脉注射用精制卵磷脂和大豆磷脂;……。"